<sub id="53ppt"><dfn id="53ppt"><mark id="53ppt"></mark></dfn></sub>

        <thead id="53ppt"><var id="53ppt"><ins id="53ppt"></ins></var></thead>

          遼寧中醫藥大學學報

          2021, v.23;No.206(06) 37-41

          [打印本頁] [關閉]
          本期目錄(Current Issue) | 過刊瀏覽(Past Issue) | 高級檢索(Advanced Search)

          穿膜肽修飾多功能靶向阿霉素脂質體處方優選及理化性質研究
          Formulation Optimization and Physicochemical Properties of Multifunctional Targeting Doxorubicin Liposomes Modified by Cell Penetrating Peptides

          蔡馥伊;姚雪敏;荊鳴;孔亮;李學濤;程嵐;

          摘要(Abstract):

          目的對以PFVYLI(PFVY)修飾的阿霉素與五味子乙素共載脂質體進行處方優化,并建立脂質體中阿霉素和五味子乙素的含量測定方法。對制備得到的脂質體進行物理化學性質及藥效學研究。方法利用薄膜-超聲分散法與硫酸梯度法結合的方式制備PFVY修飾的阿霉素與五味子乙素脂質體。利用Box-Behnken響應面法對擬定處方中影響最終包封率的3因素(膜材比例、藥脂比例、超聲功率)進行優化。利用高效液相色譜法(HPLC)對脂質體中五味子乙素和阿霉素進行含量測定。通過透射電子顯微鏡及馬爾文激光粒度儀對已制備的多功能阿霉素靶向脂質體形態、粒徑、Zeta電位等理化性質進行研究。以含10%胎牛血清(FBS)的磷酸緩沖鹽溶液(PBS)為釋放介質,分別測定阿霉素與五味子乙素的體外釋放率。利用不同組制劑對A549細胞和小鼠肺癌細胞(LLC)的細胞毒性試驗進行藥效學評價。結果優選后的處方為磷脂44 mg,膽固醇8 mg,五味子乙素1.8 mg,阿霉素0.49 mg,超聲功率500 W,處方量為5 mL。此配方下的包封率為(96.30%±0.98)%(n=3),脂質體中五味子乙素含量為(359.80±1.26)μg/mL(n=3),阿霉素含量為(98.45±0.70)μg/mL(n=3)。制備得到的多功能靶向脂質體形態近球形,粒徑適宜均勻,阿霉素和五味子乙素在48 h時的體外釋放率分別為(32.91±2.08)%和(32.29±0.89)%(n=3)。體外藥效學也在一定程度顯示穿膜肽PFVY的作用與五味子乙素對阿霉素細胞毒性的增效作用。結論優化后所得處方穩定,包封率高,適用于PFVY修飾的阿霉素與五味子乙素脂質體的制備。針對脂質體建立的HPLC法準確且重現性好,可應用于五味子乙素和阿霉素的含量測定。制備得到的多功能靶向脂質體具有較好的臨床應用潛力。

          關鍵詞(KeyWords): 五味子乙素;阿霉素;脂質體;處方優選;含量測定;Box-Behnken響應面法

          Abstract:

          Keywords:

          基金項目(Foundation): 國家自然科學基金(81874347);; 遼寧省“興遼英才”計劃(XLYC1807132)

          作者(Author): 蔡馥伊;姚雪敏;荊鳴;孔亮;李學濤;程嵐;

          Email:

          DOI: 10.13194/j.issn.1673-842x.2021.06.010

          參考文獻(References):

          擴展功能
          本文信息
          服務與反饋
          本文關鍵詞相關文章
          本文作者相關文章
          中國知網
          分享
          快三彩票平台哪个好